AbMole 抑制剂篇丨 DS18561882:高同工酶选择性 MTHFD2 抑制剂,用于线粒体一碳代谢与肿瘤代谢研究
摘要:DS18561882(AbMole,M14691,CAS No.:2227149‑22‑4),是一款强效、同工酶选择性的线粒体亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2(MTHFD2)小分子抑制剂。MTHFD2 属于线粒体一碳代谢的核心酶,兼具脱氢酶与环水解酶活性,可为细胞核苷酸合成供给一碳单位,同时维持胞内 NADPH 还原力。该蛋白在绝大多数成人正常组织几乎不表达,但在增殖旺盛的肿瘤细胞中显著上调,是肿瘤代谢领域备受关注的靶点。DS18561882 具备纳摩尔级酶抑制活性,对 MTHFD2 的选择性高出胞质同源同工酶 MTHFD1 超 90 倍,非常适合用来探究肿瘤细胞的一碳代谢依赖、复制应激以及氧化...