AbMole 抑制剂篇丨 Avibactam(阿维巴坦):可逆共价 β-内酰胺酶抑制剂,在耐药机制与抗菌研究中的应用
摘要:Avibactam(阿维巴坦,NXL-104,AbMole,M6174,CAS No.:1192491-61-4)是二氮杂双环辛烷(DBO)类非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶水解是细菌对 β-内酰胺类抗菌化合物产生耐药的主要机制,Avibactam 通过其羧基与β-内酰胺酶的活性中心丝氨酸形成可逆共价氨酯键,广谱抑制 A 类(ESBL、KPC)、C 类(AmpC)及部分 D 类(OXA-48)β-内酰胺酶,与头孢他啶(Ceftazidime)联用可恢复Ceftazidime 对多重耐药肠杆菌目细菌的活性。本文讲解Avibactam的分子机制、酶学、细胞实验体系及动物感染模型的研究方案。