AbMole 抑制剂篇丨 A-485:p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,在表观遗传调控与肿瘤研究中的应用
A-485(AbMole,M9561,CAS No.1889279-16-6)是一种高选择性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)小分子抑制剂。p300 与 CBP(KAT3B/3A)是细胞内最重要的组蛋白乙酰转移酶,它们通过乙酰化 H3K18、H3K27 及 p53、雄激素受体、HIF-1α 等蛋白,主导增强子组装、超级增强子维持与谱系基因的表达程序。A-485能以低纳摩尔级活性占据 p300/CBP 催化结构域中的辅酶 A 结合口袋,为解析催化型乙酰转移酶的功能提供了化学干预工具。本文梳理了A-485的分子作用机制,及其在细胞与动物模型中的研究应用和实验方案。