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AbMole 抑制剂篇丨 AMG 232(Navtemadlin):高亲和力 MDM2-p53 抑制剂,在 p53 通路激活与凋亡机制研究中的应用

摘要:AMG 232(Navtemadlin,AbMole,M10374,CAS No.:1352066-68-2)是可口服的高亲和力 MDM2-p53 相互作用小分子抑制剂。MDM2 是 p53 最关键的负调控蛋白,通过结合 p53 反式激活域并介导其泛素化降解,将 p53 维持在低水平状态。AMG 232 以纳摩尔级亲和力占据 MDM2 的 p53 结合口袋,阻断二者相互作用,使 p53 稳定并启动下游靶基因程序,诱导细胞周期阻滞与凋亡。作为验证 p53 功能依赖性的经典工具,AMG 232在 p53 信号网络、凋亡机制与联合方案研究中应用广泛。本文梳理其分子机制、体内外研究表型与标准化实...

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