AbMole 抑制剂篇丨 Belumosudil(SLx-2119/KD-025):高选择性 ROCK2 抑制剂,在免疫稳态调控与组织纤维化中的应用
摘要:Belumosudil(SLx-2119,KD-025,AbMole,M9209,CAS No.:911417-87-3)是高效、高选择性的 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 2(ROCK2)抑制剂。ROCK2 是 RhoA 下游的丝/苏氨酸激酶,调控肌动蛋白细胞骨架、平滑肌收缩、炎症与纤维化进程。Belumosudil 对 ROCK2 的抑制活性较 ROCK1 高约两百倍,可选择性阻断 STAT3 磷酸化、Th17/Tfh 分化及 TGF-β 驱动的成纤维细胞活化,Belumosudil是免疫调控与抗纤维化机制研究的核心工具。本文梳理其分子机制、细胞与动物模型研究应用及标准化实验方案。