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AbMole抑制剂篇|从Daraxonrasib讲起,热门分子胶从机制发现到迈向转化

摘要:2026年8月,美国FDA批准了口服泛RAS抑制剂Daraxonrasib(RMC-6236),用于既往接受过系统干预的转移性胰腺腺癌的抑制。该化合物是首个基于分子胶三元复合物策略获批的RAS靶向分子,标志着分子胶技术从机制研究走向转化应用的重要里程碑。Daraxonrasib(RMC-6236,AMole,M40832)通过与亲环素A(Cyclophilin A)结合形成二元复合物,进而招募处于GTP结合活性状态的RAS蛋白,形成稳定的三元复合物,通过空间位阻阻断RAS与下游效应蛋白(如RAF)的相互作用。

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