AbMole 抑制剂篇丨 Relacorilant(CORT 125134):高选择性糖皮质激素受体拮抗剂,在激素信号通路研究中的应用
Relacorilant(CORT 125134,AbMole,M11555)属于非甾体类高选择性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂。GR 作为核受体家族关键成员,在结合内源性糖皮质激素后发生核转位,直接调控数百个靶基因转录,参与机体应激应答、糖脂代谢与免疫细胞功能重编程。Relacorilant 对 GR 的 Ki 为 0.5 nM,对雄激素受体与孕激素受体的 Ki 均超过 10 μmol/L,选择性远超米非司酮 (Mifepristone) 等第一代广谱核受体拮抗剂,适合用来特异性解析糖皮质激素-GR 信号轴介导的生物学表型。